METHERGIN 0,25 mg-ml, solution buvable, flacon avec mesurette graduée de 10 ml
Retiré du marché le : 06/12/2010
Dernière révision : 26/09/2008
Taux de TVA : 10%
Laboratoire exploitant : NOVARTIS PHARMA
Source :
- En relais des ocytociques par voie parentérale, dans les hémorragies de la délivrance et du post-partum liées à une atonie utérine. La forme orale n'est pas adaptée à la phase aiguë en cas d'urgence,
- métrorragies de suites de couches liées à une atonie utérine, en l'absence de rétention placentaire,
- métrorragies après avortement spontané en l'absence de rétention placentaire,
- métrorragies succédant à une interruption de grossesse par aspiration ou curetage,
- retours de couches hémorragiques,
- traitement d'appoint des ménorragies, en dehors de la grossesse, après bilan étiologique.
- métrorragies de suites de couches liées à une atonie utérine, en l'absence de rétention placentaire,
- métrorragies après avortement spontané en l'absence de rétention placentaire,
- métrorragies succédant à une interruption de grossesse par aspiration ou curetage,
- retours de couches hémorragiques,
- traitement d'appoint des ménorragies, en dehors de la grossesse, après bilan étiologique.
CONTRE-INDIQUE :
METHERGIN est contre-indiqué :
- En cas d'hypersensibilité connue à la méthylergométrine, à d'autres dérivés de l'ergot de seigle ou à l'un des excipients de METHERGIN.
- En cas d'état infectieux sévère.
- En cas de prééclampsie ou d'éclampsie.
- Dans les hémorragies après interruption de grossesse obtenue par méthode médicale, (avec ou sans geste chirurgical) en l'absence de données sur l'association.
- En cas d'hypertension artérielle sévère.
- En cas d'affections vasculaires oblitérantes (y compris l'insuffisance coronaire).
- Pendant la grossesse et au cours du travail : il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal. En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de la méthylergométrine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse. En raison de ses effets ocytociques et vasoconstricteurs, ce médicament ne doit pas être utilisé au cours de la grossesse, au cours du travail et jusqu'au dégagement de l'épaule postérieure dans les présentations céphaliques, dans les présentations du siège et autres présentations anormales, jusqu'au dégagement complet de l'enfant, en cas de grossesse multiple, avant la naissance du dernier enfant, en cas de toxémie gravidique (prééclampsie, éclampsie).
- En association au sulprostone et à la phénylpropanolamine.
- En association aux inhibiteurs puissants du CYP3A4 et aux triptans (voir rubrique interactions).
DECONSEILLE :
- Ce médicament contient 50 mg d'éthanol à 96% pour 1 ml (soit 20 gouttes). Il est déconseillé chez les patients souffrant de maladie du foie, d'alcoolisme, d'épilepsie, de même que chez les femmes enceintes et les enfants de moins de 12 ans.
- Associations déconseillées : bromocriptine, cabergoline, pergolide ; anesthésiques généraux par inhalation ; ocytocine et prostaglandines.
METHERGIN est contre-indiqué :
- En cas d'hypersensibilité connue à la méthylergométrine, à d'autres dérivés de l'ergot de seigle ou à l'un des excipients de METHERGIN.
- En cas d'état infectieux sévère.
- En cas de prééclampsie ou d'éclampsie.
- Dans les hémorragies après interruption de grossesse obtenue par méthode médicale, (avec ou sans geste chirurgical) en l'absence de données sur l'association.
- En cas d'hypertension artérielle sévère.
- En cas d'affections vasculaires oblitérantes (y compris l'insuffisance coronaire).
- Pendant la grossesse et au cours du travail : il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal. En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de la méthylergométrine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse. En raison de ses effets ocytociques et vasoconstricteurs, ce médicament ne doit pas être utilisé au cours de la grossesse, au cours du travail et jusqu'au dégagement de l'épaule postérieure dans les présentations céphaliques, dans les présentations du siège et autres présentations anormales, jusqu'au dégagement complet de l'enfant, en cas de grossesse multiple, avant la naissance du dernier enfant, en cas de toxémie gravidique (prééclampsie, éclampsie).
- En association au sulprostone et à la phénylpropanolamine.
- En association aux inhibiteurs puissants du CYP3A4 et aux triptans (voir rubrique interactions).
DECONSEILLE :
- Ce médicament contient 50 mg d'éthanol à 96% pour 1 ml (soit 20 gouttes). Il est déconseillé chez les patients souffrant de maladie du foie, d'alcoolisme, d'épilepsie, de même que chez les femmes enceintes et les enfants de moins de 12 ans.
- Associations déconseillées : bromocriptine, cabergoline, pergolide ; anesthésiques généraux par inhalation ; ocytocine et prostaglandines.
MISES EN GARDE :
Le produit doit être utilisé avec précaution en cas d'insuffisance hépatique ou rénale, d'hypertension artérielle légère ou modérée (une hypertension sévère constitue une contre-indication) ou en présence d'autres facteurs de risque vasculaire (tabagisme...).
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Ce médicament contient 50 mg d'éthanol à 96% pour 1 ml (soit 20 gouttes). Il est déconseillé chez les patients souffrant de maladie du foie, d'alcoolisme, d'épilepsie, de même que chez les femmes enceintes et les enfants de moins de 12 ans.
- Allaitement : la méthylergométrine passe dans le lait maternel mais la dose que reçoit l'enfant via le lait est faible. L'allaitement est possible aux doses préconisées, et pendant une durée de traitement n'excédant pas trois jours (la méthylergométrine peut inhiber la lactation). Le médicament sera pris juste après une tétée. Cependant, une toxicité ne peut être exclue : en cas de survenue de diarrhée, nausées, vomissements, agitation chez l'enfant, le traitement sera interrompu.
Le produit doit être utilisé avec précaution en cas d'insuffisance hépatique ou rénale, d'hypertension artérielle légère ou modérée (une hypertension sévère constitue une contre-indication) ou en présence d'autres facteurs de risque vasculaire (tabagisme...).
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Ce médicament contient 50 mg d'éthanol à 96% pour 1 ml (soit 20 gouttes). Il est déconseillé chez les patients souffrant de maladie du foie, d'alcoolisme, d'épilepsie, de même que chez les femmes enceintes et les enfants de moins de 12 ans.
- Allaitement : la méthylergométrine passe dans le lait maternel mais la dose que reçoit l'enfant via le lait est faible. L'allaitement est possible aux doses préconisées, et pendant une durée de traitement n'excédant pas trois jours (la méthylergométrine peut inhiber la lactation). Le médicament sera pris juste après une tétée. Cependant, une toxicité ne peut être exclue : en cas de survenue de diarrhée, nausées, vomissements, agitation chez l'enfant, le traitement sera interrompu.
Les effets indésirables (tableau 1) sont classés par ordre de fréquence décroissante, avec la règle suivante : très commun (> = 1/10), commun (> = 1/100, < 1/10), peu commun (> = 1/1000, < 1/100), rare (> = 1/10000, < 1/1000), très rare (< 1/10000, cas isolés).
Tableau 1.
- Troubles du système immunitaire :
Très rare : Réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes.
- Troubles du système nerveux central :
. Commun : Céphalées.
. Peu commun : Vertiges, convulsions.
. Très rare : Hallucinations.
. Rare : Confusion mentale, coma.
- Troubles de l'oreille interne :
Très rare : Acouphènes.
- Troubles cardiaques :
. Peu commun : Douleur thoracique.
. Rare : Bradycardie, tachycardie, palpitations.
. Très rare : Infarctus du myocarde, spasme coronaire.
- Troubles vasculaires :
. Commun : Hypertension.
. Peu commun : Hypotension.
. Rare : Spasme artériel périphérique.
. Très rare : Thrombophlébite, accident vasculaire cérébral.
- Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux :
Très rare : Congestion nasale.
- Troubles gastro-intestinaux :
. Peu commun : Nausées, vomissements.
. Très rare : Diarrhée.
- Troubles de la peau et sous-cutanés :
. Commun : Eruptions cutanées.
. Peu commun : Hyperhidrose.
- Troubles musculosquelettiques et du tissu conjonctif :
Très rare : Crampes musculaires.
- Grossesse, puerperium et périnatalité :
Commun : Douleurs abdominales (causées par les contractions utérines).
Tableau 1.
- Troubles du système immunitaire :
Très rare : Réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes.
- Troubles du système nerveux central :
. Commun : Céphalées.
. Peu commun : Vertiges, convulsions.
. Très rare : Hallucinations.
. Rare : Confusion mentale, coma.
- Troubles de l'oreille interne :
Très rare : Acouphènes.
- Troubles cardiaques :
. Peu commun : Douleur thoracique.
. Rare : Bradycardie, tachycardie, palpitations.
. Très rare : Infarctus du myocarde, spasme coronaire.
- Troubles vasculaires :
. Commun : Hypertension.
. Peu commun : Hypotension.
. Rare : Spasme artériel périphérique.
. Très rare : Thrombophlébite, accident vasculaire cérébral.
- Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux :
Très rare : Congestion nasale.
- Troubles gastro-intestinaux :
. Peu commun : Nausées, vomissements.
. Très rare : Diarrhée.
- Troubles de la peau et sous-cutanés :
. Commun : Eruptions cutanées.
. Peu commun : Hyperhidrose.
- Troubles musculosquelettiques et du tissu conjonctif :
Très rare : Crampes musculaires.
- Grossesse, puerperium et périnatalité :
Commun : Douleurs abdominales (causées par les contractions utérines).
PRUDENCE en cas de conduite de véhicules ou d'utilisation de machines (vertiges, convulsions).
Grossesse :
Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal.
En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de la méthylergométrine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.
En raison de ses effets ocytociques et vasoconstricteurs, ce médicament ne doit pas être utilisé :
- au cours de la grossesse,
- au cours du travail et jusqu'au dégagement de l'épaule postérieure dans les présentations céphaliques,
- dans les présentations du siège et autres présentations anormales, jusqu'au dégagement complet de l'enfant,
- en cas de grossesse multiple, avant la naissance du dernier enfant,
- en cas de toxémie gravidique (prééclampsie, éclampsie).
Allaitement :
La méthylergométrine passe dans le lait maternel mais la dose que reçoit l'enfant via le lait est faible. L'allaitement est possible aux doses préconisées, et pendant une durée de traitement n'excédant pas trois jours (la méthylergométrine peut inhiber la lactation). Le médicament sera pris juste après une tétée. Cependant, une toxicité ne peut être exclue : en cas de survenue de diarrhée, nausées, vomissements, agitation chez l'enfant, le traitement sera interrompu.
Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal.
En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de la méthylergométrine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.
En raison de ses effets ocytociques et vasoconstricteurs, ce médicament ne doit pas être utilisé :
- au cours de la grossesse,
- au cours du travail et jusqu'au dégagement de l'épaule postérieure dans les présentations céphaliques,
- dans les présentations du siège et autres présentations anormales, jusqu'au dégagement complet de l'enfant,
- en cas de grossesse multiple, avant la naissance du dernier enfant,
- en cas de toxémie gravidique (prééclampsie, éclampsie).
Allaitement :
La méthylergométrine passe dans le lait maternel mais la dose que reçoit l'enfant via le lait est faible. L'allaitement est possible aux doses préconisées, et pendant une durée de traitement n'excédant pas trois jours (la méthylergométrine peut inhiber la lactation). Le médicament sera pris juste après une tétée. Cependant, une toxicité ne peut être exclue : en cas de survenue de diarrhée, nausées, vomissements, agitation chez l'enfant, le traitement sera interrompu.
ASSOCIATIONS CONTRE-INDIQUEES :
- Phénylpropanolamine :
Risque de vasoconstriction et/ou de crises hypertensives.
- Sulprostone :
Risque de vasoconstriction coronaire pouvant être fatale.
- Triptans : almotriptan, frovatriptan, naratriptan, rizatriptan, sumatriptan, zolmitriptan :
Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire.
- Inhibiteurs puissants du cytochrome CYP3A4 :
Macrolides (troléandomycine, érythromycine, clarithromycine, télithromycine par exemple), inhibiteurs de la protéase ou de la transcriptase inverse du VIH (ritonavir, indinavir, nelfinavir, délavirdine par exemple) ou antifongiques azolés (kétoconazole, itraconazole, voriconazole par exemple).
Risque de vasoconstriction et/ou poussées hypertensives.
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES :
- Bromocriptine, cabergoline, pergolide : Risque de poussées hypertensives et/ou de vasoconstriction artérielle coronaire ou cérébrale.
- Anesthésiques généraux par inhalation : Diminution du pouvoir utérotonique de METHERGIN.
- Ocytocine et prostaglandines : potentialisation possible du pouvoir utérotonique de METHERGIN.
- Phénylpropanolamine :
Risque de vasoconstriction et/ou de crises hypertensives.
- Sulprostone :
Risque de vasoconstriction coronaire pouvant être fatale.
- Triptans : almotriptan, frovatriptan, naratriptan, rizatriptan, sumatriptan, zolmitriptan :
Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire.
- Inhibiteurs puissants du cytochrome CYP3A4 :
Macrolides (troléandomycine, érythromycine, clarithromycine, télithromycine par exemple), inhibiteurs de la protéase ou de la transcriptase inverse du VIH (ritonavir, indinavir, nelfinavir, délavirdine par exemple) ou antifongiques azolés (kétoconazole, itraconazole, voriconazole par exemple).
Risque de vasoconstriction et/ou poussées hypertensives.
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES :
- Bromocriptine, cabergoline, pergolide : Risque de poussées hypertensives et/ou de vasoconstriction artérielle coronaire ou cérébrale.
- Anesthésiques généraux par inhalation : Diminution du pouvoir utérotonique de METHERGIN.
- Ocytocine et prostaglandines : potentialisation possible du pouvoir utérotonique de METHERGIN.
Voie orale : 10 à 20 gouttes (0,5 à 1 mI), trois fois par jour.
Durée de conservation :
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
A conserver à l'abri de la lumière.
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
A conserver à l'abri de la lumière.
Sans objet.
- Les signes d'intoxication sont essentiellement : nausées, vomissements, engourdissement, hypertension ou hypotension, vasoconstriction des extrémités (fourmillements, douleur), dépression respiratoire, convulsions, coma.
- Le traitement en est :
. Elimination du produit par lavage puis administration de charbon actif.
. Un traitement symptomatique doit être entrepris sous surveillance étroite des fonctions cardiovasculaire et respiratoire.
. Des benzodiazépines peuvent être utilisées si une sédation est requise. Dans les cas d'artériospasme sévère, des vasodilatateurs puissants doivent être administrés en milieu spécialisé.
- Le traitement en est :
. Elimination du produit par lavage puis administration de charbon actif.
. Un traitement symptomatique doit être entrepris sous surveillance étroite des fonctions cardiovasculaire et respiratoire.
. Des benzodiazépines peuvent être utilisées si une sédation est requise. Dans les cas d'artériospasme sévère, des vasodilatateurs puissants doivent être administrés en milieu spécialisé.
OCYTOCIQUES, code ATC : G02AB01.
(G : système génito-urinaire et hormones sexuelles).
- La méthylergométrine, dérivé semi synthétique de l'ergométrine, possède essentiellement une activité utérotonique puissante.
Le maximum de l'action utérotonique est atteint 5-10 minutes après administration orale. Cette action dure de 4 à 6 heures.
- La méthylergométrine agit directement sur le muscle lisse de l'utérus et augmente le tonus de base, la fréquence et l'amplitude des contractions. Comparés aux autres alcaloïdes de l'ergot de seigle, ses effets sur les systèmes cardiovasculaire et nerveux central sont moins prononcés. L'activité utérotonique puissante et sélective de la méthylergométrine résulte de son schéma d'action spécifique comme agoniste et antagoniste partiel des récepteurs sérotoninergiques, dopaminergiques et alpha-adrénergiques. Néanmoins, cela ne permet pas d'exclure totalement les complications vasoconstrictives.
(G : système génito-urinaire et hormones sexuelles).
- La méthylergométrine, dérivé semi synthétique de l'ergométrine, possède essentiellement une activité utérotonique puissante.
Le maximum de l'action utérotonique est atteint 5-10 minutes après administration orale. Cette action dure de 4 à 6 heures.
- La méthylergométrine agit directement sur le muscle lisse de l'utérus et augmente le tonus de base, la fréquence et l'amplitude des contractions. Comparés aux autres alcaloïdes de l'ergot de seigle, ses effets sur les systèmes cardiovasculaire et nerveux central sont moins prononcés. L'activité utérotonique puissante et sélective de la méthylergométrine résulte de son schéma d'action spécifique comme agoniste et antagoniste partiel des récepteurs sérotoninergiques, dopaminergiques et alpha-adrénergiques. Néanmoins, cela ne permet pas d'exclure totalement les complications vasoconstrictives.
ABSORPTION :
- Des études réalisées chez des femmes volontaires sains à jeun, ont montré que l'absorption orale d'un comprimé de METHERGIN 0,20 mg, est rapide avec un pic de concentration plasmatique moyen (Cmax) de 3243 +/- 1308 pg/ml observé à 1,12 +/- 0,82 heures (Tmax).
- La biodisponibilité absolue du comprimé de METHERGIN n'est pas connue. Cependant, l'ASC est proportionnelle aux doses entre 0,1 et 0,4 mg.
- Une absorption gastro-intestinale retardée (Tmax environ 3 heures) est observée chez les femmes en post-partum lors de traitement continu par METHERGIN comprimés.
DISTRIBUTION :
Le volume de distribution apparent chez des femmes volontaires sains est de 56,1 L +/- 17,0 L. Le passage à travers la barrière céphalorachidienne n'est pas connu.
METABOLISME :
La méthylergométrine est fortement métabolisée par le foie. Les études in vitro ont montré que les deux principales voies métaboliques sont la N-déméthylation et l'hydroxylation du noyau aromatique.
ELIMINATION :
- Chez des femmes volontaires sains, la clairance plasmatique orale apparente est de 14,4 +/- 4,5 L/h et la demi-vie moyenne d'élimination de 3,29 +/- 1,31 heures. Une étude chez des hommes volontaires sains a montré que seulement environ 3% d'une dose administrée par voie orale sont éliminés sous forme inchangée dans les urines.
- La méthylergométrine est rapidement éliminée. Sa demi-vie est de 0,5 à 2 heures. La principale voie d'élimination est la voie biliaire.
Lors de traitement continu, une excrétion dans le lait est également observée. Le rapport entre concentrations dans le lait et concentrations plasmatiques est d'environ 0,3.
- Des études réalisées chez des femmes volontaires sains à jeun, ont montré que l'absorption orale d'un comprimé de METHERGIN 0,20 mg, est rapide avec un pic de concentration plasmatique moyen (Cmax) de 3243 +/- 1308 pg/ml observé à 1,12 +/- 0,82 heures (Tmax).
- La biodisponibilité absolue du comprimé de METHERGIN n'est pas connue. Cependant, l'ASC est proportionnelle aux doses entre 0,1 et 0,4 mg.
- Une absorption gastro-intestinale retardée (Tmax environ 3 heures) est observée chez les femmes en post-partum lors de traitement continu par METHERGIN comprimés.
DISTRIBUTION :
Le volume de distribution apparent chez des femmes volontaires sains est de 56,1 L +/- 17,0 L. Le passage à travers la barrière céphalorachidienne n'est pas connu.
METABOLISME :
La méthylergométrine est fortement métabolisée par le foie. Les études in vitro ont montré que les deux principales voies métaboliques sont la N-déméthylation et l'hydroxylation du noyau aromatique.
ELIMINATION :
- Chez des femmes volontaires sains, la clairance plasmatique orale apparente est de 14,4 +/- 4,5 L/h et la demi-vie moyenne d'élimination de 3,29 +/- 1,31 heures. Une étude chez des hommes volontaires sains a montré que seulement environ 3% d'une dose administrée par voie orale sont éliminés sous forme inchangée dans les urines.
- La méthylergométrine est rapidement éliminée. Sa demi-vie est de 0,5 à 2 heures. La principale voie d'élimination est la voie biliaire.
Lors de traitement continu, une excrétion dans le lait est également observée. Le rapport entre concentrations dans le lait et concentrations plasmatiques est d'environ 0,3.
Le maléate de méthylergométrine peut être à l'origine de vertiges et de convulsions. Aussi des précautions sont à prendre lors de la conduite de véhicules ou l'utilisation de machines.
- Après administration unique par voie IV, les DL50 chez la souris, le rat, le lapin et le cobaye ont été respectivement de 85, 23, 2 et 45 mg/kg.
- Les effets chroniques, mutagènes, cancérogènes ou sur le développement embryofoetal du METHERGIN n'ont pas été déterminés.
- Les effets chroniques, mutagènes, cancérogènes ou sur le développement embryofoetal du METHERGIN n'ont pas été déterminés.
Mode d'emploi de la mesurette graduée :
Aspirer la solution jusqu'à la graduation indiquant le nombre de gouttes à prélever.
Ne pas utiliser cette mesurette pour mesurer d'autres solutions médicamenteuses. Après usage, rincer la mesurette à l'eau froide.
Aspirer la solution jusqu'à la graduation indiquant le nombre de gouttes à prélever.
Ne pas utiliser cette mesurette pour mesurer d'autres solutions médicamenteuses. Après usage, rincer la mesurette à l'eau froide.
Liste I.
Absence d'information dans l'AMM.
Flacon verre brun (type III) de 10 ml, bouchon en caoutchouc, mesurette graduée (polyéthylène, polystyrène).